中文名稱: 雙氫青蒿素
中文同義詞: (3R,5AS,6R,8AS,9R,12S,12AR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃并[4,3-J]-1,2-苯并二塞平-10(3H)醇;二氫青蒿素;雙氫青蒿素;雙氫青蒿素雜質
英文名稱: Dihydroartemisinin
英文同義詞: (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-octahydrogen -3,6,9-trimethyl -3,12-epoxy -12H-pyrane [4,3-j]-1,2-coumaron -10 ( 3H ) alcohol;Dihydroartemisinin;Dihxdroarteannui
CAS號: 81496-82-4
分子式: C15H24O5
分子量: 284.35
藥理作用:雙氫青蒿素片是一種理想的口服治療藥,藥效不僅勝于青蒿素,通過臨床殺蟲速度比較,還表明雙氫青蒿素片雖口服途徑給藥但已趕上注射用青蒿琥酯,且優(yōu)于肌肉注射的蒿甲醚,而在毒性、復燃率及研制成本方面均低于二藥。
雙氫青蒿素的藥理作用與青蒿素類似,青蒿素對鼠瘧原蟲紅內期超微結構的影響主要是使其膜系結構發(fā)生變化。該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體,其次是核膜、內質網(wǎng)。此外,對核內染色質也有一定影響??赡苁亲饔糜谑澄锱菽ぃ钄嗔睡懺x營養(yǎng)攝取的最早階段,使瘧原蟲較快出現(xiàn)氨基酸饑餓,迅速形成自噬泡,并不斷排出體外,損失大量胞漿和營養(yǎng)物質,而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式主要是干擾瘧原蟲的表膜-線粒體功能。通過其內過氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導,產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。
包裝:25kg紙板桶